ANALGETIKA (KIMIA MEDISINAL)

ANALGETIKA

DEFENISI

Analgetika atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anestetika umum). Nyeri menjadi salah satu alasan utama seseorang datang untuk mencari pertolongan medis karena sebagian besar penyakit pada tubuh menimbulkan rasa nyeri. Pada dasarnya nyeri merupakan keadaan yang mengganggu dan tidak nyaman bagi penderitanya, namun nyeri dapat digunakan sebagai tanda adanya kerusakan jaringan, diantaranya nyeri kutan yang bersifat membakar dan lambat hilang dengan pembebasan prostaglandin sebagai mediator spesifik untuk nyeri yang belangsung lama. Nyeri yang disebabkan oleh rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis (kalor, listrik) dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu yang disebut mediator nyeri, antara lain: histamin, bradikidin, leukotrien dan prostaglandin (Octavianus et al.,2014).

Nyeri merupakan salah satu penyakit yang prevalensinya meningkat seiring dengan bertambahnya usia. Diperkirakan satu dari lima orang dewasa mengalami nyeri dan setiap tahunnya satu dari sepuluh orang mengalami nyeri kronik. Studi tentang prevalensi nyeri kronik di Inggris menyatakan bahwa 61% pria dan 54% wanita mengalami nyeri kronik berat. Agar intensitas nyeri berkurang, maka dapat diberikan obat analgesik. Obat analgesik adalah obat yang dapat mengurangi nyeri tanpa menyebabkan hilangnya kesadaran. Kombinasi obat yang berasal dari golongan yang berbeda dapat memberikan efek analgesik dengan dosis yang lebih rendah, sehingga dapat mengurangi efek samping penggunaan obat (Hapsari dan Nugroho,2016).

MEKANISME KERJA

Mekanisme umum dari obat-obatan golongan ini adalah dengan cara mengeblok biosintesis prostaglandin dengan cara menginhibisi enzim COX sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit.Atau menghambat proses pembentukan prostaglandin dapat dilakukan dengan menghambat enzim COX atau pembentukan asam arakhidonat yang pada akhirnya dapat mempengaruhi sintesis prostaglandin sebagai mediator rasa nyeri dan inflamasi (Kee dan Hayes,1996).

PENGGOLONGAN ANALGETIK

          Menurut Tjay dan Rahardja ( 2007), obat analgesik dibagi menjadi dua golongan, yaitu:

1. Analgesik Non-opioid  merupakan obat yang dapat mengurangi rasa nyeri dan bekerja di perifer sehingga tidak mempengaruhi kesadaran serta tidak menimbulkan ketergantungan. Obat ini dapat mengurangi gejala nyeri ringan sampai nyeri sedang. Mekanisme aksi obat golongan ini adalah menghambat kerja enzim siklooksigenase (COX) sehingga proses pembentukan asam arakhidonat menjadi prostaglandin terhambat. Selain sebagai obat penghilang nyeri, obat ini juga dapat mengurangi peradangan (inflamasi) dan menurunkan demam (antipiretik). Contohnya adalah asam salisilat,dengan struktur sebagai berikut:

                                                             

               

2. Analgesik Opioid merupakan obat yang bekerja di reseptor opioid pada sistem saraf pusat (SSP). Obat ini diberikan untuk mengatasi nyeri sedang sampai nyeri berat sesuai dengan kekuatan dari nyeri yang dirasakan dan kekuatan dari obat tersebut. Obat ini bekerja pada SSP secara selektif sehingga dapat mempengaruhi kesadaran dan menimbulkan ketergantungan jika dikonsumsi dalam jangka panjang. Mekanisme obat ini yaitu mengaktivasi reseptor opioid pada SSP untuk mengurangi rasa nyeri. Contohnya adalah morfin,adapun strukturnya adalah sebagai berikut:

                 
            

    

                              

                            

Hubungan struktur aktivitas morfin adalah sebagai berikut:

a.  Metilasi gugus fenolik OH dari morfin akan mengakibatkan penurunan aktivitas analgesik secara drastis

b.  Penutupan atau penghilangan gugus alkohol tidak akan menimbulkan penurunan efek analgesik

c.   Cincin aromatik memegang peranan penting dimana jika senyawa tidak memiliki cincin aromatik tidak akan menghasilkan aktivitas analgesik.

d. Pemecahan jembatan eter antara C₄ dan C₅ akan munurunkan aktivitas.  

e.  Penghilangan jembatan oksigen memberikan serangkaian senyawa yang disebut morphinan yang memiliki aktivitas analgesik yang bermanfaat. 

PERMASALAHAN

1.   Bagaimana aktivitas dari analgetik golongan opioid yaitu morfin jika pada strukturnya gugus N-metil digantikan oleh proton(NH)?

2.   Bagaimanakah cara menentukan farmakofor pada setiap obat analgetik ?

3. Bagaimana  interaksi obat analgetik dengan obat lain ataupun dengan makanan?

DAFTAR PUSTAKA

Hapsari,I.A dan T.E.Nugroho.2016.Pengaruh Pemberian Analgasik Kombinasi Parasetamol

Dan Tramadol Terhadap Kadar Ureum Serum Tikus Wistar.Jurnal Kedokteran Diponegoro.5(4):2540-8844.

J.L.Kee dan E.R.Hayes. 1996. Farmakologi:Pendekatan Proses Keperawatan,EGC,Jakarta.

Octavianus,S.,Fatmawati dan W.A.Lolo.2014.Uji Efek Analgetik Ekstrak Etanol Daun

Pepaya (Carica papaya L)Pada Mencit Putih Jantan(Mus muscullus).Jurnal Ilmiah Farmasi.3(2):2302-2493.

Tjay,T.H dan K.Rahardja.2007.Obat-Obat Penting,Gramedia,Jakarta.